Препарат "Ацикловир-Акос": инструкция по применению, формы выпуска

«Ацикловир-Акос» выпускается в таблетках и в форме мази. Содержание активного вещества в 1 таблетке составляет 200 мг. Упаковка или банка из темного стекла содержит 20 таблеток. Мазь 5%-ная продается в алюминиевых тубах по 5 г.

Описание

Небольшие таблетки, имеющие белый цвет, плоскоцилиндрическую форму с прорезанной фаской и риской.

Цвет мази допускается белый или белый с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, тальк и картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

«Ацикловир-Акос» является антигерпетическим, противовирусным средством, синтетическим аналогом нуклеозида пуринового, обладающего способностью к ингибированию in vivo и in vitro репликации вирусов герпеса первого и второго типов, цитомегаловируса, вируса Varicella zoster и Эпштейна-Барра.

Препарат высоко активен по отношению к вирусам герпеса первого и второго типов, вирусу ветряной оспы, вирусу, вызывающему опоясывающий лишай, а также Эпштейна-Барра.

«Ацикловир-Акос» проявляет умеренную активность в отношении цитомегаловируса. В клетках инфицированных цитомегаловирусом, препарат взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и превращается в ацикловира монофосфат. А он, в свою очередь, под влиянием гуанилатциклазы преобразуется в дифосфат и потом уже под действием ферментов клеток – в трифосфат.

«Ацикловир-Акос» низкотоксичен для человека и обладает высокой избирательностью действия на вирусы в связи с тем, что он не субстрат для фермента непораженных вирусом клеток тимидинкиназы, и поэтому для клеток млекопитающих малотоксичен.

Ацикловир трифосфат замедляет синтез ДНК вирусов, используя три механизма:

1. Конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в репликации ДНК.

2. Угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

3. Может встраиваться в синтезируемую ДНК цепь и прекращать ее удлинение.

Это ведет к блокировке размножения вируса в организме человека.

«Ацикловир» накапливается преимущественно в пораженных вирусом клетках, именно эта его способность и объясняет его высокую специфичность и высокую селективность.

У больных с герпетической инфекцией препятствует образованию новых элементов сыпи, возникновению висцеральных осложнений, а также кожной диссеминации, способствует образованию корок, облегчает боль при наступлении острой фазы опоясывающего герпеса. Проявляют иммуностимулирующее действие таблетки «Ацикловир-Акос» при применении.

Фармакокинетика

Из-за низкой липофильности во время приема внутрь «Ацикловир-Акос» частично всасывается в кишечник, при пероральном приеме 200 мг абсорбция составляет 15-30 %. Однако это все равно позволяет достичь концентраций, достаточных для проведения терапии вирусных заболеваний. Прием пищи на всасывание значительного влияния не оказывает. Биодоступность снижается, если увеличивать дозы препарата «Ацикловир-Акос».

Инструкция указывает, что при приеме внутрь 200 мг (5 раз в день) максимальная концентрация составляет 0,7 мкг/мл, а мининимальная - 0,4 мкг/мл. Макс. концентрации достигает по прошествии 1,5-2 часов после приема. Связь с белками плазмы - 9-33 %.

Достаточно неплохо проходит гематоэнцефалический барьер, в том числе ткани и органы (содержимое герпетических пузырьков, головной мозг, амниотическую жидкость, почки, сперму, легкие, секрет влагалища и его слизистую оболочку, печень, матку, слезную жидкость, водянистую влагу, селезенку, грудное молоко, мышцы, кишечник). А его концентрация в жидкости спинномозговой составляет 50 % от концентрации в крови.

Инструкция к «Ацикловиру-Акос» подтверждает, что он обладает способностью проникать через плаценту, но в грудном молоке его выделяется незначительное количество.

При приеме внутрь по 200 мг (5 раз в сутки) концентрация в грудном молоке ацикловира может достигать от 0,6 до 4,1 % от его концентрации в плазме крови. Таким образом, дети, которые находятся на грудном вскармливании, с молоком могут получать до 0,3 мг/кг/сутки ацикловира.

В печени препарат метаболизируется с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

62-91 % почками выводится из организма путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в качестве метаболита (примерно 14 %). Желудочно-кишечным трактом выводится менее 2 %.

После однократного сеанса гемодиализа на протяжении 6 часов концентрация в плазме уменьшается приблизительно на 60 %. При перитонеальном диализе значительных изменений в клиренсе «Ацикловира-Акос» не наблюдается.

Единовременный прием зидовудина и ацикловира больными с ВИЧ-инфекцией на фармакокинетических характеристиках обоих препаратов не сказывается.

Какие показания к приему описывает к таблеткам и мази «Ацикловир-Акос» инструкция? Сейчас мы об этом расскажем.

Показания

• Профилактика и терапия инфекций, вызванных вирусами герпеса первого и второго типов и Varicella zoster — первичный и рецидивирующий герпес слизистых и кожи.
• Герпес генитальный (рецидивирующий и первичный).
• Опоясывающий лишай (герпес опоясывающий).
• Ветряная оспа ("Ацикловир-Акос" эффективен в первые 24 часа после того, как появилась типичная сыпь).
• Препарат назначется больным, у которых ярко выражен иммунодефицит (ВИЧ-инфицированные больные после применения химиотерапии; пациентам после проведения трансплантации; принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства).

Режим дозирования

«Ацикловир-Акос» (мазь) применяют наружно. Наносят на участки пораженной кожи пять раз в день (чем раньше после первых высыпаний, тем лучше) через равные промежутки времени.

Таблетки принимается внутрь, не зависит от приемов пищи и запивается большим количеством воды.

Для проведения терапии герпеса слизистой оболочки или кожи взрослому человеку нужно принимать по 200 мг (5 раз в сутки) на протяжении пяти дней. А при необходимости следует продлить лечение. Пациентам, у которых выражен иммунодефицит, показана разовая дозировка в объеме 400 мг. Длительность курса - 10 и более суток. Для лечения у взрослых генитального герпеса прием «Ацикловира-Акос» назначается по 200 мг (5 раз в сутки, каждые 4 часа). Курс -10 дней. При необходимости продлевается лечение.

При рецидивах терапию следует начинать сразу же. Рекомендуется уже в продромальный период или при первых проявлениях сыпи назначать применение препарата. Для профилактики возникновения рецидивов, которые вызывает вирус простого герпеса, в том числе и больным с иммунодефицитом, назначают 4 раза в сутки принимать по 200 мг ацикловира (каждые 6 часов). Но есть и другие варианты применения «Ацикловира-Акос».

Для проведения профилактики герпеса слизистых и кожи пациентам, имеющим нормальный иммунитет, лекарственное средство назначается 2 раза в день по 400 мг, то есть каждые 12 часов. Если ярко выражен иммунодефицит (к примеру, у больных с нарушенной работой всасывания в кишечнике или после проведения трансплантации костного мозга) назначается прием по 400 мг (5р/с).

Чтобы проводить терапию рецидивирующего генитального герпеса, проявляющегося меньше 6 раз в год, применяют прерывистое лечение – 200 мг (5 раз в сутки) на протяжении 5 дней. Чтобы проводить терапию рецидивирующего генитального герпеса, проявляющегося больше 6 раз в год, применяют длительное подавляющее лечение – 400 мг (2 раза в сутки) или 200 мг (3-5р/с) в течение примерно 12 месяцев. Это подтверждает к таблеткам «Ацикловир-Акос» приложенная инструкция.

Продолжительность профилактических курсов лечения определяется длительностью периода, когда возникает риск инфицирования.

Во время лечения опоясывающего лишая применяют по 800 мг (5 р/с) на протяжении 7-10 дней. Максимальной дозой для приема за один раз считается 800 мг.

Пациенты, которые принимают «Ацикловир-Акос», должны много пить. Детям возраста старше трех лет дозирование препарата отличается от взрослых. Детям старше 6 лет и взрослым для проведения терапии ветряной оспы назначают по 800 мг (4 р/с), а деткам 3-6 лет – 400 мг (4 р/д). Если нужно рассчитать более точную дозу, то используется расчет 20 мг/кг, но при этом нельзя превышать 800 мг 4р/с. Курс терапии длится 5 дней.

У пациентов, у которых наблюдаются нарушения функций почек, терапия ацикловиром проводится под контролем клиренса креатинина. В зависимости от вида инфекции и величины назначается режим приема и дозировка этого противовирусного препарата.

Для проведения терапии поддерживающей для пациентов, у которых выражен иммунодефицит и лечения вызванных Varicella zoster инфекций, если клиренс креатинина 10-25 мл/мин препарат назначают по 800 мг 3р/д. А если уровень КК меньше 10 мл/мин, то суточная доза уменьшается до 1,6г в день, кратность приема 2 р/д.

Побочное действие

Пищеварительную систему могут поразить следующие побочные эффекты: повышение активности ферментов печеночных, уровня билирубина (после того как препарат отменяют, обычно происходит нормализация); тошнота; диарея; рвота.

Редко в системе кроветворения можно наблюдать: тромбоцитопению, анемию, лейкопению.

Побочные эффекты мочевыделительной системы следующие: острая почечная недостаточность крайне редко и редко повышается уровень в крови креатинина и мочевины.

ЦНС: головные боли.

А также обратимые нарушения со стороны неврологии: головокружение, кома, спутанность сознания, судороги, парестезии, галлюцинации, сонливость.

Обычным явлением было появление побочных эффектов у больных с почечной недостаточностью, принимавших препарат в дозировке, превышающей все рекомендуемые.

Аллергия проявляется как: миалгия, ангионевротический отек, сыпь, ажитация, фотосенсибилизация, нарушение зрения, крапивница, периферические отеки, зуд, лимфоаденопатия, одышка, лихорадка, анафилаксия.

Другие виды: алопеция и быстрая утомляемость.

У больных, которые получали антиретровирусные препараты, не вызывал особого усиления токсического эффекта прием таблеток «Ацикловир-Акос». Инструкция по применению это подтверждает.

Противопоказания к применению

• Возраст детей до 3 лет.
• Высокая чувствительность к лекарственному средству.

Внимательно нужно быть при приеме препарата больным с почечной недостаточностью и дегидратацией, во время лактации и беременности.

Прием беременным и кормящим

Беременным препарат назначают в случае, когда польза для матери будет гораздо большей, чем возможный риск для плода.

Внимательно нужно быть при приеме препарата во время грудного вскармливания.

При почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.

Особые указания

Часто повторяющееся и длительное лечение «Ацикловиром-Акос» больных с низким иммунитетом может привести к возникновению штаммов вирусов, устойчивых к его действию. У тех штаммов вирусов, которые проявляли устойчивость к действию препарата, обнаруживалась нехватка тимидинкиназы или она была измененной формы. Попадались штаммы ДНК-полимеразой, которая была изменена.

In vitro воздействие на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать мутации вирусов, которые станут менее чувствительны к препарату.

Пациентам, принимающим препарат в высоких пероральных дозах, необходимо обеспечить достаточное поступление в организм жидкости.

Поскольку «Ацикловир-Акос» в незначительном количестве выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание не прекращают. В период лактации лекарственное средство назначается только если это крайне необходимо, а также коротким курсом и под строгим наблюдением врача.

Прием медикамента не может защитить от передачи половым путемгерпеса. Потому даже при отсутствии клинических проявлений от половых контактов следует воздержаться в период лечения.

К мази «Ацикловир-Акос» инструкция по применению указывает, что начинать лечение рецидивирующей инфекции нужно в продромальную фазу или при первых признаках болезни.

Его следует продолжать до образования на пузырьках корки, а лучше до тех пор, пока они полностью не заживут.

Курс составит от 5 до 10 суток.

Передозировка

Даже при приеме 20 г препарата специфических симптомов не было выявлено.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме иммуностимуляторов эффект от действия «Ацикловира-Акос» усиливался. В сочетании с другие нефротоксическими средствами – повышается риск нефротоксического действия.

Сроки и условия хранения

Препарат должен храниться в сухом месте, которое защищено от попадания света, при температуре не более 25 °С. Также место хранения должно быть недоступно для детей. Срок годности препарата – три года со дня выпуска. Из аптек данный препарат отпускается по рецепту врача.

Итак, нами подробно была рассмотрена к медикаменту «Ацикловир-Акос» инструкция по применению.